美沙拉嗪

本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明本药对维持 溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应，如骨髓抑制和男性不育。

本药口服在结肠释放后转化为阿司匹林，乙酸水杨酸一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出。另一部分由肠黏膜吸收，约40%与血浆蛋白结合，在体内代谢生成乙酰化物，此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，半衰期为5～10h，很少透过胎盘和进入乳汁。本药缓释片由乙基纤维素包衣的美沙拉嗪微颗粒(直径为0.7～1mm)组成。在胃中开始崩解，微颗粒通过幽门进入小肠，无需胃排空，无药物大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20min内血中即可测出美沙拉嗪。在肠道内(自十二指肠至结肠)以常速持续均匀地释放美沙拉嗪。在肠道传递时间的降低对美沙拉嗪的释放影响极小，且吸收相对没有改变，不受肠内菌群的影响。口服本药约50%在小肠内释放，50%在大肠内释放。缓释片还可防止美沙拉嗪在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。因美沙拉嗪在整个肠道的均匀释放，故可安全、有效地治疗慢性肠道炎症性疾病。本药栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高，栓剂形成与生理结构吻合，可有效的治疗 溃疡性结肠炎。

1.用于治疗 溃疡性结肠炎(治疗急性发作、预防复发)，特别适用于对 柳氮磺吡啶不能耐受者的缓解维持。
    2.还可用于 克罗恩病( Crohn病)的急性发作。

1.对 水杨酸类药物或本药中任何成分过敏者。
    2. 消化性溃疡病活动期。
    3.有 出血倾向者。
    4.严重的 肾功能衰竭。
    5.哺乳期妇女。
    6.2岁以下儿童。
    7.有亚硫酸盐过敏史的患者，禁用美沙拉嗪直肠悬液。

本药的不良反应与 柳氮磺吡啶类似，但发生率和严重程度明显减少，适用于对 柳氮磺吡啶不能耐受的患者。
    1. 过敏反应：可出现不依赖剂量的 过敏反应，如皮疹、药物热、 支气管痉挛、 红斑 狼疮样综合征等。
    2. 心血管系统：有报道患者同时服用本药和 柳氮磺吡啶时出现 胸痛和心电图改变，单独服用 柳氮磺吡啶时症状消失，再次合用时心脏症状又出现。提示本药可能对心肌有影响。
    3. 神经系统： 神经系统的不良反应发生很少。个别患者可出现 头晕、 头痛、 定向力障碍。有个案报道用药后出现记忆力减退和精神集中障碍、下肢麻木等，停药2周后症状消失。
    4. 消化系统：可发生 腹泻、 恶心、 呕吐、 口干、 便秘、轻微胃肠不适等，个别患者可出现氨基转移酶升高。也有报道可引起胰腺炎，这可能是由于本药制剂的生物利用度增高，体内血药浓度升高所致。
    5. 泌尿系统：个别患者可出现血浆 尿素氮升高。在动物实验中有肾脏毒性。
    6.其他：可出现关节炎、 瘙痒、关节痛、痉挛性 肌痛等。

慎用：
    1.肝、肾功能不全者。
    2. 血尿素氮升高或 蛋白尿患者。
    3.老年人慎用，并限于肾功能正常者。
    4.既往曾有氮磺吡啶不良反应病史者。
    5. 幽门梗阻者。
    6.凝血机制异常者。

1.口服给药：(1) 溃疡性结肠炎(急性发作)：每次1g，每天4次。(2) 溃疡性结肠炎(维持治疗)：每次0.5g，每天3次。(3)克罗恩(Crohn)病：每次1g，每天4次。
    2.直肠给药：每次1粒栓剂，每天1～2次。

1.本药与 华法林合用时可增加 华法林的作用，其确切机制不明，可能为本药抑制 华法林的吸收。
    2.本药可增加磺酰脲类口服降糖药的降糖作用。
    3.本药可能增加糖皮质激素对胃的潜在不良反应在。
    4.本药与含 阿司匹林的药物合用时，可增加胃肠道的不良反应在。联用时应注意 胃肠道症状(如 呕吐、 腹痛、 消化不良等)的发生，必要时可减少本药的用量或停药。
    5.本药与氰钴胺片剂(维生素B ₁₂片)同时服用时，将影响氰钴胺片的吸收。
    6.本药与 低分子肝素合用时因减弱血小板的功能，减少凝结作用，故可增加 出血的危险。
    7.由于本药在肠道内释放，故不能与降低肠道pH值的药物联用。
    8.食物可抑制本药吸收。
    9.接种 水痘疫苗后的6个星期之内不得使用本药。