唑比坦

药理作用

本品为咪唑吡啶类催眠药。可与脑组织中三种苯二氮受体之一BZ1受体结合，而对脊髓中的BZ2受体和组织中的BZ3受体亲和力很小，故催眠作用迅速而短暂。对睡眠的几个时期影响很小，也没有抗焦虑、抗惊厥或肌肉松弛等作用。对睡眠时脑电图的作用与苯二氮类催眠药几乎相同。

药动力学

本品口服吸收迅速且完全，tmax 1ｖ2h。生物利用度70%。本品在肝内代谢，主要的代谢产物均无药理活性。主要经肾脏排泄。健康受试者体内的t_1/21.5ｖ2.4h，CL 0.26L/(kg·h)，Vd 0.54L/kg。肝功不良者及耉年人的药物半衰期要长一些。

适应症

用于偶发性失眠和暂时性失眠。

禁忌症

孕妇、哺乳期妇女、15岁以下儿童禁用。严重呼吸衰竭患者慎用。

不良反应

与剂量有关。服用10mg以下可见少数病人头晕、头痛，次日困倦及恶心、呕吐等症状。服用20mg以上的耉年人有发生精神错乱和跌跤的报道。对33例耉年非失眠患者进行一项交叉试验发现，10ｖ20mg唑吡坦可使快速眼运动期稍缩短。有一些研究发现服用5ｖ20mg不影响次日记忆或其他精神功能，但亦有20mg剂量引起远事遗忘的报道。两例年轻妇女在服用单剂量10mg后发生精神病反应，在反应消失后，均入睡，醒后均回忆不起精神病发作。本品与苯二氮类药物同属第二类控制药物。停药后第一夜可有轻度反跳失眠症状，少数患者有其他停药症状。本品的安全性尚不清楚，但有过量服用达400mg者未死亡的报告。苯二氮受体拮抗药氟马西尼(Flumazenil)可作为本品解毒药。

注意事项

肝、肾功能不良者需减量，且不宜长期服用。从事驾驶和机械操作者慎用。疗程一般不应超过4周，偶发性失眠用2ｖ5天，暂时性失眠用2ｖ3周。服药期间禁止饮酒。

用法用量

口服，睡前服10mg。如疗效不佳可增至15ｖ20mg。对于年耉体弱及肝功能较差的病人剂量减半，最大剂量为10mg。

药物相互作用

不可与苯二氮类药合用，不能与其他中枢神经系统抑制剂合用。

专家点评

短期应用唑吡坦10mg对慢性失眠症有效已被许多有对照的研究所证实。在12个短程双盲研究中，2500例睡眠障碍者进行1ｖ14天的治疗，本品明显改善了失眠患者的入睡延迟，夜醒次数，睡眠总时间和睡眠质量。对12名健康青年进行对照试验，与安慰剂相比，服用7.5、10或20mg本品，在减少入睡时间，延长睡眠时间及睡眠质量等方面优于安慰剂。对16例患慢性失眠症患者进行的试验发现，10mg本品连服9天，使病人入睡时间缩短，睡眠时间延长。多项对照研究表明，本品的促进睡眠的作用与15mg奥沙西泮及0.5mg三唑仑相当。